Síntese e caracterização de derivados indólicos com potencial atividade inibitória da Mcl-1 para o tratamento de câncer
Resumo
O câncer está entre as dez principais causas de morte no mundo, causando 1,7 milhões de mortes em 2016. Estudos têm mostrado que a proteína Mcl-1 é um importante alvo para o câncer, assim como câncer de mama, próstata e leucemia, consequentemente, potenciais inibidores da Mcl-1 podem ser agentes contra o câncer dependente da Mcl-1 para sobreviver. Assim, o objetivo dessa pesquisa foi a utilização do modelo QSAR desenvolvido pela startup InSiChem Drug Discovery para o planejamento de novos derivados β-cetoindois como potenciais inibidores da Mcl-1. Derivados indólicos é um grupo de compostos com relevância medicinal, e apresenta uma série de atividades biológicas atribuídas a subclasse dos alcaloides, assim como, antitumoral, antiviral, antibacterial, anticonvulsivante, entre outras. Após selecionados os hits virtuais, foi realizado a síntese orgânica e identificação estrutural dos compostos (RMN e IV). Foram obtidos sete derivados indólicos com pureza e rendimentos satisfatórios.
Palavras-chave: Câncer. Design Molecular. Inibidores da MCl-1.
