Avaliação da atividade anticolinesterásica de derivados β-cetoindois

Resumo

Resumo: A doença de Alzheimer (DA) é uma desordem irreversível e progressiva, sendo considerada na população idosa a forma mais comum de demência. A inibição de acetilcolinesterase (AChE) é a base para a principal linha de tratamento, resultando na elevação dos níveis de acetilcolina (ACh). Busca por compostos que possam ser utilizados como protótipos para o desenvolvimento de novos fármacos para o tratamento da doença vêm sendo realizada nos últimos anos, dentre os achados, pode citar as chalconas e seus análogos. Os derivados β-cetoindois, podem ser obtidos a partir de chalconas que possuem inúmeras propriedades biológicas, como: antioxidante, anti-inflamatória,
anticolinesterásica e antifúngica, podendo considerar como promissor no tratamento da DA. O presente trabalho tem como objetivo sintetiza e avaliar atividade anticolinesterasica e definir uma relação entre a estrutura e a atividade destes compostos como potenciais anticolinesterásicos. Dos derivados indólicos utilizados, todos apresentaram atividade contra ambas as enzimas, acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BChE), tais resultados são promissores, pois um fármaco capaz de inibir ambas as enzimas pode se tornar preferível no tratamento da DA.

Palavras-chave: Alzheimer, Anticolinesterásicos, Chalconas, Síntese